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BGJ398(NVP-BGJ398)
BGJ398(NVP-BGJ398)
BGJ398(NVP-BGJ398)
商品货号:MB5516
CAS 号:872511-34-7
英文名字:BGJ398(NVP-BGJ398)
质量标准:>98%,FGFR抑制剂
分子式:C26H31Cl2N7O3
  • 包装规格:
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     BGJ398(NVP-BGJ398)

    分子式:C26H31Cl2N7O3    分子量:560.48
     
     

    产品描述

    BGJ398 (NVP-BGJ398)是有效的,选择性 FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3IC500.9 nM/1.4 nM/1 nM, 作用于FGFR比作用于FGFR4 VEGFR2选择性高40倍以上,Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn  Yes几乎没有抑制活性。

    靶点

    FGFR1

    FGFR2

    FGFR3

    FGFR4

       

    IC50

    0.9 nM

    1.4 nM

    1 nM

    60 nM

       

    体外研究

    BGJ398抑制FGFR3-K650EIC50 4.9 nM。此外, BGJ398 也抑制VEGFR2BGJ398 抑制其他激酶,包括ABL, FYN, KIT, LCK, LYN YESIC50分别为2.3 μM, 1.9 μM, 0.75 μM, 2.5 μM, 0.3 μM1.1 μM。在细胞水平, BGJ398 抑制FGFR1-, FGFR2-Q, FGFR3-依赖的BaF3 细胞增殖,IC50分别为2.9 μM, 2.0μM2 μMBGJ398在特定酪氨酸残基,包括FGFR-WT, FGFR2-WT, FGFR3-K650E, FGFR3-S249C  FGFR4-WT处,干扰自磷酸化,IC50分别为4.6 nM, 4.9 nM, 5 nM, 5 nM 168 nMBGJ398 抑制过量表达野生型(WT)FGFR3的癌细胞,如RT112, RT4, SW780 JMSU1 的增殖,IC50分别为5 nM, 30 nM, 32 nM 15 nM

    体内研究

    BGJ3981030 mg/kg剂量分别处理原位移植膀胱癌模型,持续12天,则抑制肿瘤生长,和引起淤血。BGJ39810 mg/kg剂量处理实验动物,体重没有改变,按30 mg/kg剂量处理,则体重增加10%BGJ398磷酸盐按 4.258.51 mg/kg剂量口服处理给药携带RT112肿瘤的雌性Rowett大鼠。BGJ398显著降低 pFRS2 pMAPK水平,这种作用存在剂量依赖性。BGJ398显著抑制bFGF刺激的血管生成,这种作用存在剂量依赖性。然而, BGJ398不损害VEGF诱导的血管形成。

    溶解性

    DMSO 1 mg/mL heat,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

           
     
     
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