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Alectinib;CH5424802
Alectinib;CH5424802
Alectinib;CH5424802
商品货号:MB5584
CAS 号:1256580-46-7
英文名字:CH5424802
质量标准:>98%,ALK抑制剂
分子式:C30H34N4O2
  • 包装规格:
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    AlectinibCH5424802
    分子式 C30H34N4O2   分子量:482.62
     
     

    产品描述

    CH5424802是有效的ALK抑制剂,IC501.9 nM,L1196M突变型敏感,作用于ALK PF-02341066, NVP-TAE684 PHA-E429选择性高。

    靶点

    ALK

    ALKF1174L

    ALKR1275Q

         

    IC50

    1.9 nM

    1 nM

    3.5 nM

         

    体外研究

    CH5424802作用于ALK ATP竞争性的,解离常数(KD)2.4 nMCH5424802ALK L1196M 具有强大的抑制效果,Ki分别为0.83 1.56 nM CH5424802作用于表达EML4-ALKNCI-H2228 NSCLC细胞,抑制ALK自磷酸化。CH5424802 也抑制STAT3 AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3Tyr705位点的磷酸化。CH5424802优先有效作用于表达EML4-ALKNCI-H2228细胞,而不作用于融合ALK的阴性 NSCLC细胞系,包括单层培养的HCC827细胞(EGFR外显子19缺失), A549细胞(KRAS突变), NCI-H522细胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型ALK野生型)CH5424802作用于 NCI-H2228球体细胞,引起凋亡标记—caspase-3/7样激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的两种淋巴瘤细胞, KARPAS-299SR生长,为不影响不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤细胞生长。CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向选择性和更强的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299IC503 nM, 抑制KDR IC501.4 μMCH5424802代谢稳定性很高。

    体内研究

    CH5424802口服处理,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,ED500.46 mg/kgCH542480220 mg/kg剂量处理,引起肿瘤快速衰退,衰退达168%,处理11天后(在第28)每个鼠中的肿瘤体积<30 mm3维持有效的抗肿瘤效果,且在4周的无药处理期间,不会出现肿瘤再生长。CH5424802 处理小鼠的半衰期和口服生物有效性分别为8.6 小时和 70.8%。按6 mg/kg重复剂量处理,在2,7,24小时后,平均血浆水平达到1.7,1.5,0.3 nMCH5424802处理抑制肿瘤生长。CH542480220 mg/kg剂量处理 KARPAS-299  NB-1,在第20天,肿瘤生长抑制达 119% 104%CH5424802 抑制STAT3磷酸化,这种作用存在剂量依赖性(2-20 mg/kg)CH5424802处理的移植瘤中,观察到AKT磷酸化部分降低。

    溶解性

    DMSO 3 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

               
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