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AV-951
AV-951
AV-951
商品货号:MB5631
CAS 号:475108-18-0
英文名字:Tivozanib, AV951
质量标准:>98%,VEGFR抑制剂
分子式:C22H19ClN4O5
  • 包装规格:
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     AV-951

    分子式C22H19ClN4O5    分子量:454.86
     

    产品描述

    Tivozanib (AV-951, KRN-951)是有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM, 也抑制PDGFR  c-Kit,作用于 FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR IGF-1R活性较低。

    靶点

    VEGFR-1

    VEGFR-2

    VEGFR-3

         

    IC50

    0.21 nM

    0.16 nM

    0.24 nM

         

    体外研究

    AV-951 也抑制PDGFRßc-Kit的磷酸化作用,IC50 分别为1.72nm 1.63nMAV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。

    体内研究

    活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平,尤其当AV-951浓度为1mg/kg (口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长,肿瘤生长抑制率(TGI>85%AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺胸腺结肠卵巢胰脏和前列腺癌,显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。

    溶解性

    DMSO 20 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

             
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