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艾格列净;依帕列净;恩格列嗪
艾格列净;依帕列净;恩格列嗪
艾格列净;依帕列净;恩格列嗪
商品货号:MB7205
CAS 号:864070-44-0
英文名字:Empagliflozin; BI-10773
质量标准:>99%,SGLT-2抑制剂
分子式:C23H27ClO7
  • 包装规格:
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    艾格列净;依帕列净;恩格列嗪

    分子式: C23H27ClO7 分子量:450.91

    相关谱图:

    HNMR

    产品描述

    Empagliflozin (BI-10773)是有效的,选择性SGLT-2抑制剂,IC503.1 nM,比作用于SGLT-1, 4, 5 6选择性高300倍以上。

    靶点

    SGLT2

             

    IC50

    3.1 nM

             

    体外研究

    Empagliflozin作用于hSGLT-2分别比作用于hSGLT-1(IC508300 nM)hSGLT-4, hSGLT-5(IC50=1100 nM),和hSGLT-6选择性高2500倍以上,3500倍以上,350倍以上,和600倍以上。10 μM EmpagliflozinGLUT1没有抑制作用。动力学结合实验中,在缺乏葡萄糖的情况下,[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2,具有高的亲和力,Kd57 nM[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2的半衰期为59分钟。Empagliflozin与葡萄糖竞争性结合到SGLT-2

    体内研究

    Empagliflozin5 mg/kg剂量处理狗24小时,血浆浓度比测量的IC50值高100倍以上。Empagliflozin 处理ZDF大鼠的总血浆清除率达43 mL/min/kg, 而处理狗则低到1.8 mL/min/kgEmpagliflozin处理ZDF大鼠和狗的Cmax分别为167 nM17254 nMEmpagliflozin处理ZDF大鼠和狗的终端消除半衰期分别为1.5小时和6.3小时。Empagliflozin处理ZDF大鼠的生物利用度为33.2%, 而处理狗则高达89.0%Empagliflozin长期处理患糖尿病的大鼠,改善血糖控制和代谢综合征。

    溶解性

    DMSO 90 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

             

     

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