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埃博霉素B;帕土匹龙
埃博霉素B;帕土匹龙
埃博霉素B;帕土匹龙
商品货号:MB5538
CAS 号:152044-54-7
英文名字:Epothilone B (EPO906, Patupilone)
质量标准:>98%,BR
分子式:C27H41NO6S
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     Epothilone B (EPO906, Patupilone)

    分子式C27H41NO6S   分子量507.68

     

    产品描述

    Epothilone B 是类似Taxolmicrotubule(微管)稳定剂,EC0.011.8 μM

    靶点

    微管蛋白

             

    IC50

    1.8 μM (EC0.01)

             

    体外研究

    Epothilone B  Epothilone A活性高。Epothilone B EC0.011.8 nMEpothilone B 作用于HCT116细胞,有效抑制细胞增殖,IC500.8 nMEpothilone B 作用于KB3-1, KBV-1, Hela, Hs578T细胞,诱导细胞周期停顿,且具有细胞毒性,IC503 nM 92 nMEpothilone B与紫杉醇竞争性与微管结合,IC503.3 μM3.5 nM Epothilone B 作用于过量表达GFP-α-微管蛋白的MCF-7细胞, 充分抑制微管动力学。同时,Epothilone B诱导有丝分裂停滞,IC50 3.5 nMEpothilone B 作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞,包括RPMI 8226, U266, MM.1S, LR5, MR20,直接抑制细胞增殖,IC501 nM 10 nM10 nM Epothilone B也诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。最新研究显示, 5 nM–100 nM Epothilone B作用于卵巢癌Hey细胞,增强表面上皮细胞粘附抗原(EpCAM)

    体内研究

    Epothilone B  2.5 mg/kg–4 mg/kg 剂量作用于携带RPMI 8226细胞移植瘤的小鼠,延长小鼠寿命且抑制肿瘤生长。Epothilone B 作用于携带前列腺癌细胞,包括DU145PC3的移植瘤小鼠,也抑制肿瘤生长。

    溶解性

    DMSO 102 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 102 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    Epothilone B是类似紫杉醇的抗癌常规化合物,诱导微管蛋白聚合。

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