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SB431542,SB-431542
SB431542,SB-431542
SB431542,SB-431542
商品货号:MB5459
CAS 号:301836-41-9
英文名字:SB-431542
质量标准:>98%TGF-β抑制剂
分子式:C22H16N4O3
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     SB431542,SB-431542

    分子式:C22H16N4O3    分子量:384.39
     

    产品描述

    SB 431542是有效的,选择性ALK5抑制剂,IC5094 nM,作用于ALK5比作用于p38 MAPK和其他激酶选择性高100倍。

    靶点

    ALK5

             

    IC50

    94 nM

             

    体外研究

    SB-431542作用于A498细胞无细胞毒性,LD50大于30 μMSB-431542也抑制ALK4ALK7,这两种含有磷酸化Smad2SB-431542ALK1, ALK2, ALK3,ALK6抑制作用不大这四种含磷酸化Smad1SB-431542选择性抑制内生的活化素,而对BMP信号没有作用效果。SB-431542可以诱导Smad2/Smad4Smad3/Smad4依赖的转录。在A498细胞中, SB-431542抑制TGF-β1诱导的胶原Iα1PAI-1 mRNAIC50分别为6050 nM。此外,SB-431542抑制TGF-β1诱导的纤连蛋白mRNA和蛋白,IC50分别为6222 nMSB-431542抑制TGF-β调节的生长因子,包括PDGF-A, FGF-2 HB-EGF, 可以增强MG63细胞增殖。SB-431542也抑制TGF-β诱导的 c-Mycp21WAF1/CIP1。在FET, RIE, Mv1Lu细胞中,SB-431542明显抑制TGF-β诱导的G1 期阻滞,且SB-431542诱导细胞周期S期细胞数累积。在NMuMGPANC-1细胞中,SB-431542也抑制TGF-β调节的上皮细胞向间质转型(EMT)SB-431542通过人类DC的功能成熟和IL-12产生而诱导NK活性。

    体内研究

    在结肠癌模型中,SB-431542导致 毒性T淋巴细胞激活 (CTL) ,且通过TGF-ß 抑制的DC功能改变,产生抗癌免疫效果。

    溶解性

    DMSO 77 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 45 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    SB-431542EGFR激酶域引起点突变,或上调HER3下游信号通路。

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