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Tariquidar,XR-9576
Tariquidar,XR-9576
Tariquidar,XR-9576
商品货号:MB5462
CAS 号:206873-63-4
英文名字:Tariquidar,XR-9576
质量标准:>98%,P-糖蛋白抑制剂
分子式:C38H38N4O6
  • 包装规格:
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    TARIQUIDAR,XR-9576
    分子式:C38H38N4O6    分子量:646.73
     
     

    产品描述

    Tariquidar (XR9576)是有效的,选择性的,非竞争性P-glycoprotein抑制剂,Kd5.1 nM, 作用于MDR 细胞系,可以逆转耐药性。

    靶点

    P-glycoprotein

             

    IC50

    5.1 nM (Kd)

             

    体外研究

    Tariquidar高亲和力结合到P-gpBmax275 pmol/mgTariquidarP-gp底物Vinblastine  Paclitaxel非竞争性地相互作用。Tariquidar作用于CHrB30 细胞,增加这些细胞毒素的稳态积累,达到非P-gp表达的AuxB1细胞中观察的水平,EC50487 nMTariquidar可以抑制 P-gp的对Vanadate敏感的ATPase活性,抑制达 60-70%,有效IC50值为43 nMTariquidar高浓度时,可以抑制其他耐药机制。1 μM Tariquidar在体外,可以废除ABCG2BCRP)介导的Camptothecins耐药性。Tariquidar增强几种药物的细胞毒性,包括Doxorubicin, Paclitaxel, Etoposide,  Vincristine。处理具有内在耐药性的小鼠结肠癌细胞系MC26Doxorubicin0.1 μM Tariquidar (36 vs 7 nM)IC50值低5倍。处理具有获得性化疗抗性的小鼠乳腺癌,人类小细胞肺癌,和和人类卵巢癌细胞系(EMT6/AR1.0, H69/LX4  2780 AD)Doxorubicin 0.1 μM TariquidarIC50值低22-150倍。从培养系统除去Tariquidar后,P-gp的抑制作用持续23小时。Tariquidar恢复Doxorubicin  Vinblastine作用于MCF7WT乳腺癌细胞系衍生的多细胞肿瘤球体模型的细胞毒性。

    体内研究

    Tariquidar(2-8 mg/kg 口服处理)显著增强Doxorubicin(5 mg/kg, 静脉注射)处理MC26小鼠结肠癌的抗肿瘤活性。TariquidarXR9576(6-12 mg/kg 口服处理)合用共处理人类移植瘤, 完全恢复Paclitaxel, Etoposide, Vincristine作用于两个高度抗MDR的人类移植瘤(2780AD, H69/LX4)的抗肿瘤活性。

    溶解性

    DMSO 129 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

           
     
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